碧康·糖尿病·曲格列汀

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碧康·糖尿病·曲格列汀

¥1,320.00

糖尿病靶向药曲格列汀药品简介

全部名称:曲格列汀,Zafatek,Wedica

适应症: 2型糖尿病

规格:100mg

生产企业:碧康制药

糖尿病靶向药曲格列汀产品说明书

通用名称:曲格列汀

商品名称:Zafatek

曲格列汀的用药优势

相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势:

第一,曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,胰岛素则需要每天注射。曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。因此曲格列汀的用药优势将为糖尿病患者提供更为便利的选择。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。

第二,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。

曲格列汀的禁忌和注意事项

第一,严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者,不可使用曲格列汀。是由于输液、胰岛素快速校正高血糖对于上述患者是必要的,故不适合使用曲格列汀。

第二,严重感染、手术前后、严重创伤患者,不可使用曲格列汀。是由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用曲格列汀。

第三,严重的肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者,不可使用曲格列汀。是由于曲格列汀主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升,引发危险。

曲格列汀常见问题解答

一,曲格列汀的降糖效果怎么样?

这里最重要的一点需要强调,曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好,对于餐后血糖的控制比较弱。因此,餐后血糖较高的糖友需要同医生沟通制定合理的用药组合方案。根据日本医生的一年间的临床经验得出的结论是:

餐后血糖不超过15的糖友,只吃曲格列汀即可;

餐后血糖超过15的糖友,可能需要配合胰岛素或二甲双胍;

餐后血糖超过20的糖友,还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。

二,曲格列汀的降糖原理是什么?

在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。

三,曲格列汀的使用方法是什么?
曲格列汀每周在相同的一天,早餐前30分钟服用,也就是广大糖友说的每周一片。但有一点需要强调的是,在刚刚开始使用曲格列汀的时候,之前用的二甲双胍或胰岛素不能停用!需要保持二甲双胍和胰岛素的量,增加曲格列汀,在空腹血糖降低到6的时候,连续观察2周血糖,如果空腹血糖能够稳定到6保持2周的时候,才可以逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量,这个减量方案需要严格的遵照医生建议,自己随意减量容易引起高血糖,容易引起血糖波动。

四,曲格列汀的副作用是什么?
曲格列汀作为DPP-4抑制剂,是主要作用于DPP-4酵素的药品,副作用比较小,常见的副作用包括呕吐和拉肚子,基本没有非常严重的副作用。

五,吃曲格列汀还需不需要打胰岛素和其他药物?
答案是前4-8周需要逐渐减少胰岛素用量,减少二甲双胍等药物用量,不可以直接停用。4-8周之后,如果餐后血糖可以减少到6以下,那么可以再进一步减少其他药物用量,有可能完全停掉其他药物。但是在使用曲格列汀的前四周时间,是不可能直接停用之前的药物的,以免造成高血糖或血糖波动。

六,曲格列汀会不会造成低血糖?
答案是不会造成低血糖,虽然吃降糖药的糖友们都会担心药物过量可能引起低血糖,但是曲格列汀是DPP-4抑制剂,是只有当进餐后血糖升高时才会产生作用,而血糖正常时不会产生降糖的效果,因此不必担心发生低血糖。

下面根据日本武田制药公司上市的琥珀酸曲格列汀片(商品名:Zafatek)最新使用说明书及译文,简单介绍一下其使用方法及注意事项。

一、作用机制:

进餐可刺激肠道分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1),二肽基肽酶-4(DPP-4)可使血中的GLP-1失活,本药通过抑制DPP-4活性使GLP-1的血中浓度升高,促进胰腺血糖浓度依赖性地分泌胰岛素。

二、适应症:

适用于2型糖尿病。

三、用法用量:

1、推荐剂量:成人一般口服曲格列汀1周1次,1次100mg。中度肾功能障碍患者,排泄延迟会导致本药的血药浓度上升,因此应参考下表减少给药量。中度肾功能不全者(30≤Ccr<50mL/min),剂量调整为每次50mg、每周1次。

2、应向患者说明以下事项。本药每周服用1次,应在每周的同一天服用。漏服本药时,意识到漏服后仅服用规定剂量,之后仍在预先规定的服药时间服药。

四、不良反应:

上市前在日本实施的临床试验中,901例中的103例(11.4%)发生了临床检查值异常等不良反应。主要有低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

1、严重不良反应

有可能引起低血糖(0.1-5%),因此,应一边密切观察患者状态一边给药。据报告显示,其它DPP-4抑制剂与磺酰脲类制剂联用时诱发了严重的低血糖症状,导致意识丧失,因此与磺酰脲类制剂联用时应考虑降低磺酰脲类制剂的剂量。此外,使用本药诱发低血糖症状时通常给予蔗糖,但与α-葡萄糖苷酶抑制剂联用诱发低血糖症状时应给予葡萄糖。

2、严重不良反应(同类药物)

有可能引起急性胰腺炎,因此应充分观察,当发现持续性的剧烈腹痛、呕吐等异常时立即停止给药,并采取适当措施。

有可能引起肠梗阻,因此应充分观察,当发现严重便秘、腹胀、持续腹痛及呕吐等异常时立即停止给药,并采取适当措施。

3、其他不良反应:皮疹、瘙痒;心房颤动;ALT(GPT)升高、AST(GOT)升高、γ-GTP升高;血淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK(CPK)升高、尿潜血阳性、鼻咽炎等;发生如下不良反应时,应根据症状采取适当措施。

五、禁忌:

1、重度酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前驱昏迷、1型糖尿病患者(因为必须通过输液或注射胰岛素改善快速升高的血糖,所以不适合使用本药)。

2、重度感染、手术前后及严重外伤患者(因为需要通过注射胰岛素控制血糖,所以不适合使用本药)。

3、重度肾功能障碍患者或实施透析的晚期肾功能衰竭患者(因为本药主要由肾脏排泄,所以延迟排泄有可能使本药的血药浓度升高)。

4、对本药成分有过敏既往病史的患者。

六、注意事项:

1.慎重给药(以下患者慎用)

(1)中度肾功能不全患者。

(2)接受磺酰脲类制剂或胰岛素制剂给药的患者(报告显示,联用其它DPP-4抑制剂可导致严重的低血糖)。

(3)脑垂体功能不全或肾上腺功能不全(有可能引起低血糖)。

(4)营养不良、饥饿、饮食不规律、饮食不足或衰弱(有可能引起低血糖)。

(5)剧烈肌肉运动(有可能引起低血糖)。

(6)酗酒者(有可能引起低血糖)。

2.重要注意事项

(1)只有在预先充分实施糖尿病基础治疗-饮食疗法或运动疗法但未获得良好效果的情况下使用本药。

(2)本药给药期间应定期监测血糖,同时经过充分观察,使用本药2-3个月仍未获得良好效果时,应考虑改用其他更为合适的治疗方法。

(3)在本药长期给药期间,有时会不再需要用药,或因患者不注意饮食与运动的控制、并发感染等致使无效或效果不佳,因此应留意饮食量、血糖值或有无感染等,然后再判断是否继续给药或选择使用其它药物。

(4)有可能引起低血糖症状,因此对从事高空作业、机动车驾驶等工作的患者给药时应格外注意。

(5)与胰岛素制剂联用时的临床效果和安全性尚不明确。

(6)本药与GLP-1受体激动剂均具有经GLP-1受体介导的降血糖作用。没有两制剂联用时的临床试验结果,尚不能确认其有效性和安全性。

七、特殊人群用药:

1、孕妇及哺乳期妇女用药

(1)对孕妇或可能怀孕的女士,只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。(尚未明确孕期给药的相关安全性。另外,在动物实验(大鼠)中报告药物经胎盘转移。)

(2)对哺乳期妇女不得给药,必须给药的情况下停止母乳喂养。(在动物试验(大鼠)中报告药物经乳汁分泌)。

2、儿童用药

尚未明确对低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童的安全性。(无使用经验)。

3、老年用药

一般情况下老年人大多肾功能较低,所以需留意不良反应的发生,应密切观察并谨慎给药。

4、药物相互作用

本药主要以原形药物经肾脏排泄,推测其主要排泄途径是通过肾小球滤过经尿液排泄。

八、曲格列汀药理作用:

1、对DPP-4的抑制作用

(1)体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性(IC50值:4.2nmol/L)。在相同条件下,曲格列汀和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。()

(2)在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象,进行曲格列汀给药12周(早餐前口服100mg,1周1次)的双盲、平行、安慰剂对照试验中,曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。

2、活性GLP-1浓度增加作用

在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象,进行曲格列汀给药12周(早餐前口服100mg,1周1次)的双盲、平行、安慰剂对照试验中,与安慰剂组相比,曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。

3、改善糖耐量

对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型(Wister fatty大鼠)和非肥胖2型糖尿病模型(N-STZ-1.5大鼠)单次经口给予曲格列汀,在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。