伊思达·肺癌靶向药·克唑替尼

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伊思达·肺癌靶向药·克唑替尼

¥4,200.00

生产企业

碧康制药(孟加拉)

克唑替尼靶向药介绍

Crizocent250:每粒胶囊含有CrizotinibINN250毫克

克唑替尼靶向药描述

克唑替尼是受体酪氨酸激酶的抑制剂,包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-ros)和Recepteurd’OrigineNantais(RON)。易位可以影响ALK基因,导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调,这有助于在表达这些蛋白的肿瘤中增加细胞增殖和存活。Crizotinib在使用肿瘤细胞系的基于细胞的测定中证实了ALK,ROS1和c-Met磷酸化的浓度依赖性抑制,并且在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)-或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中显示出抗肿瘤活性。(NPM)-ALK融合蛋白或c-Met。

克唑替尼靶向药适应症

克唑替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗患有以下疾病的患者:

•转移性非小细胞肺癌(NSCLC),其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性

•转移性NSCLC,其肿瘤为ROS1阳性

克唑替尼靶向药剂量和用法

推荐剂量:口服250毫克,每日两次

•肾功能损害:口服250毫克,严重肾功能不全(肌酐清除率<30毫升/分钟)不需要透析的患者每日一次。

克唑替尼靶向药使用人群:

老年人使用

在老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的差异。克唑替尼治疗ROS1阳性转移性NSCLC的临床研究未包括足够数量的年龄在65岁及以上的患者,以确定他们对年轻患者的反应是否有差异

肝功能损害

应谨慎使用肝功能损害患者

肾功能损害

基于群体药代动力学分析,对于具有轻度(CLcr60-89mL/min)或中度(CLcr30-59mL/min)肾损伤的患者,不需要开始剂量调整。

克拉唑替尼暴露于严重肾功能不全(CLcr<30mL/min)且无需透析的患者。对于不需要透析的严重肾功能不全患者,克唑替尼应以250mg的剂量每日口服一次。

儿科剂量

克里唑替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

克唑替尼靶向药副作用

最常见的不良反应(≥25%)是视力障碍,恶心,腹泻,呕吐,水肿,便秘,转氨酶升高,疲劳,食欲减退,上呼吸道感染,头晕和神经病变。

克唑替尼靶向药注意事项

肝毒性:患者应定期进行肝脏检查。Crizotinib应暂时停用,剂量减少或永久停用

•间质性肺病(ILD)/肺炎:ILD/肺炎患者应永久停用药物

•QT间期延长:有史或易患的患者的心电图和电解质应监测QTc延长,或正在服用延长QT的药物。克唑替尼应暂时停用,减少剂量或永久停用

•心动过缓:克唑替尼可引起心动过缓。应定期监测心率和血压。克唑替尼应暂时停用,减少剂量或永久停用

•严重的视力丧失:应进行眼科评估。克唑替尼应停用严重的视力丧失

•胚胎-胎儿毒性:克唑替尼可引起胎儿伤害。应告知具有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕措施

用于妊娠和哺乳期

基于其作用机制,克唑替尼在给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于怀孕期间使用Crizotinib的可用数据。应告知具有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕措施。

没有关于Crizotinib在人乳中的存在,对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。由于母乳喂养婴儿可能出现不良反应,因此在使用克唑替尼治疗期间和最终剂量治疗后45天内不应进行母乳喂养。

老年人使用

老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的差异。克唑替尼在ROS1阳性转移性NSCLC患者中的临床研究未包括足够数量的年龄在65岁及以上的患者,以确定他们对年轻患者的反应是否不同

肝功能损害

应谨慎使用肝功能损害患者

肾功能损害

无起始剂量调整基于群体药代动力学分析,对于具有轻度(CLcr60-89mL/min)或中度(CLcr30-59mL/min)肾损伤的患者需要。

克拉唑替尼暴露于严重肾功能不全(CLcr<30mL/min)且无需透析的患者。对于不需要透析的严重肾功能不全患者,克唑替尼应以250mg的剂量每日口服一次

温馨提示:

【吃靶向药要不要做基因检测,看完就懂了!】

1、建议做一次基因检测,靶向药,顾名思义,精准针对靶点进行治疗的药物,而基因检测就是找到准确靶点的有效办法。当然,由于情况限制,无法进行基因测试,也是可以吃靶向药的,属于盲吃类型。简单举例就是,例如我们平常发烧咳嗽,按理说是应该去看医生抓药,但是很多时候却是自己凭经验吃退烧药咳嗽药去解决问题。大部分情况下凭经验抓药吃是可以解决问题的,这是事实,所以不要把没有做过基因测试就盲目吃靶向药这种行为看的那么可怕。

2、很多情况下,同样的肿瘤,也会存在不同基因突变的可能。例如同样是肺癌,常见的突变种类就有12种之多,而且每一种突变对应的靶向药又是不一样的,价格差异也非常大。比如EGFR的19、21因子突变,对应的靶向药易瑞沙、特罗凯仿制版才几百一千来块,如果是ALK突变,克挫替尼仿制版也要4-5千。但是,有些肿瘤由于靶向药少,基因突变的种类少,做基因测试的意义其实不是特别大。比如原发性肝癌,只有多吉羙、乐伐替尼、瑞戈非尼三种靶向药,做基因测试意义不会很大,因为无论结果如何,还是会首选吃乐伐替尼,二线选吃瑞戈非尼。但是像胃癌,虽然靶向药不多,但是基因检测小概率情况会发现有与肺癌一样的突变,假如胃癌基因测出了EGFR突变,那么可供选择的靶向药范围一下子就可以扩大很多倍,虽然概率非常小,但机会也是存在的。所以,要不要基因测试,也要根据肿瘤类型、根据经济能力进行决定。