伊思达·乳腺癌靶向药·帕博西尼

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伊思达·乳腺癌靶向药·帕博西尼

¥3,975.00

帕博西尼靶向药介绍

Palbocent125:每粒胶囊含有PalbociclibINN125mg。

帕博西尼靶向药描述

Palbociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。细胞周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号通路的下游。在体外,Palbociclib通过阻断细胞从G1进入细胞周期的S期而减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。用Palbociclib和抗雌激素的组合治疗乳腺癌细胞系导致视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化降低,导致E2F表达和信号传导减少,并且与单独用每种药物治疗相比增加生长停滞。体外治疗ER阳性乳腺癌细胞系与单独的每种药物相比,Palbociclib和抗雌激素的组合导致细胞衰老增加,其在Palbociclib去除后持续长达6天,并且如果继续抗雌激素治疗则更大。使用患者来源的ER阳性乳腺癌异种移植模型的体内研究表明,与单独的每种药物相比,Palbociclib和来曲唑的组合增加了对Rb磷酸化,下游信号传导和肿瘤生长的抑制。在体外存在或不存在抗雌激素的情况下用Palbociclib处理的人骨髓单核细胞在Palbociclib撤除后不会衰老并恢复增殖。

帕博替尼靶向药适应症

Palbociclib适用于治疗HR阳性,HER2阴性晚期或转移性乳腺癌,并结合:

•芳香酶抑制剂作为绝经后妇女的初始内分泌治疗;或

•内分泌治疗后患有疾病进展的妇女的氟维司群。

帕博替尼靶向药剂量和用法

Palbociclib的推荐剂量是125mg胶囊,每天口服一次,连续21天,然后7天休息,包括28天的完整周期。Palbociclib应与食物一起服用。

使用Palbociclib时,给予推荐剂量的芳香酶抑制剂。

有关使用的芳香酶抑制剂,请参阅完整处方信息。

当给予Palbociclib时,推荐剂量的氟维司群在第1,15,29天施用500mg,此后每月施用一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

使用Palbociclib联合氟维司群治疗的前/围绝经期妇女应该是根据目前的临床实践标准,用促黄体激素释放激素(LHRH)激动剂治疗。

帕博替尼靶向药副作用

最常见的不良反应(发生率≥10%)是中性粒细胞减少,感染,白细胞减少,疲劳,恶心,口腔炎,贫血,脱发,腹泻,血小板减少,皮疹,呕吐,食欲减退,虚弱和发热。

帕博替尼靶向药注意事项

•中性粒细胞减少症:应在Palbociclib治疗开始前和每个周期开始时以及前2个周期的第15天监测全血细胞计数,并按临床指示进行监测。

•胚胎-胎儿毒性:Palbociclib可导致胎儿伤害。应告知患者胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。用于妊娠和哺乳期根据动物研究的结果及其作用机制,当给予孕妇时,Palbociclib会对胎儿造成伤害。孕妇没有可用数据来告知与药物相关的风险。

在动物繁殖研究中,在器官发生期间给孕鼠和兔子施用Palbociclib导致母体暴露的胚胎胎儿毒性,其是基于AUC的人临床暴露的≥4倍。应告知孕妇胎儿的潜在风险。

目标人群的主要出生缺陷和流产的估计背景风险尚不清楚。在美国一般人群中,估计主要出生缺陷的背景风险和临床确认怀孕的流产率分别为2%-4%和15%-20%。没有关于人乳中Palbociclib的存在,其对产奶的影响或母乳喂养婴儿的信息。由于Palbociclib母乳喂养婴儿可能出现严重的不良反应,建议哺乳期妇女在用Palbociclib治疗期间不进行母乳喂养,并在最后一次给药后3周。

儿科用药

Palbociclib在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年人使用

在这些患者和年轻患者之间没有观察到Palbociclib的安全性或有效性的总体差异。

帕博替尼靶向药肝对功能损害

轻度肝功能损害对Palbociclib的暴露没有影响。Palbociclib的药代动力学尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行研究。

帕博替尼靶向药肾对功能损害

轻度和中度肾功能损害对Palbociclib的暴露没有影响。Palbociclib的药代动力学尚未在严重肾功能不全患者中进行研究